产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC8078 |
PD 153035(AG-1517)
PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。 |
153436-54-5 |
DC8079 |
AG-1557
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。 |
189290-58-2 |
DC8103 |
BLZ945
BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 |
953769-46-5 |
DC8127 |
KRCA-0008
KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂,对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM,具有非hERG依赖性药物特征。 |
1472795-20-2 |
DC8138 |
CEP-28122
CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。 |
1022958-60-6 |
DC8158 |
Pexidartinib(PLX3397)
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 8 |
1029044-16-3 |
DC8164 |
Gilteritinib(ASP2215)
Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 |
1254053-43-4 |
DC8223 |
TP-0903
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。 |
1341200-45-0 |
DC8280 |
BLU-9931
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。 |
1538604-68-0 |
DC8300 |
Entrectinib (RXDX-101)
Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。 |
1108743-60-7 |
DC8330 |
FIIN-2
FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。 |
1633044-56-0 |
DC8331 |
GSK2256098
GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。 |
1224887-10-8 |
DC8358 |
ONO-4059
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。 |
1351636-18-4 |
DC8376 |
TAS-301
TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。 |
193620-69-8 |
DC8418 |
CH5183284 (Debio-1347)
CH5183284是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。 |
1265229-25-1 |
DC8462 |
AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。 |
1421373-66-1 |
DC8472 |
AZD-3759
AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。 |
1626387-80-1 |
DC8479 |
MK-2461
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。 |
917879-39-1 |
DC8482 |
CAY10415(MSDC-0160)
MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。 |
146062-49-9 |
DC8488 |
LENVATINIB MESYLATE
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。 |
857890-39-2 |
DC8494 |
Toceranib phosphate(SU 11654)
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的治疗。 |
874819-74-6 |
DC8522 |
KW-2449
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 |
1000669-72-6 |