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产品编号 产品名称 CAS No.
DC8078 PD 153035(AG-1517)

PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。

153436-54-5
DC8079 AG-1557

AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。

189290-58-2
DC8103 BLZ945

BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

953769-46-5
DC8127 KRCA-0008

KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂,对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM,具有非hERG依赖性药物特征。

1472795-20-2
DC8138 CEP-28122

CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。

1022958-60-6
DC8158 Pexidartinib(PLX3397)

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 8

1029044-16-3
DC8164 Gilteritinib(ASP2215)

Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

1254053-43-4
DC8223 TP-0903

Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。

1341200-45-0
DC8280 BLU-9931

BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

1538604-68-0
DC8300 Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。

1108743-60-7
DC8330 FIIN-2

FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。

1633044-56-0
DC8331 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

1224887-10-8
DC8358 ONO-4059

Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。

1351636-18-4
DC8376 TAS-301

TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。

193620-69-8
DC8418 CH5183284 (Debio-1347)

CH5183284是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。

1265229-25-1
DC8462 AZD-9291 mesylate (Osimertinib,Mereletinib)

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

1421373-66-1
DC8472 AZD-3759

AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。

1626387-80-1
DC8479 MK-2461

MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

917879-39-1
DC8482 CAY10415(MSDC-0160)

MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

146062-49-9
DC8488 LENVATINIB MESYLATE

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

857890-39-2
DC8494 Toceranib phosphate(SU 11654)

Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的治疗。

874819-74-6
DC8522 KW-2449

KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。

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