AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35 nM。

MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。

Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。

CFI-402257是高度选选择性，具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂，Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。

NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 182 nM。

BAY1217389 is an orally bioavailable, selective inhibitor of the serine/threonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1, TTK), with potential antineoplastic activity.