产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC1004 |
SB-203580
SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。 |
152121-47-6 |
DC11828 |
MW-150 hydrochloride
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 |
1923773-01-6 |
DC11829 |
MW-150
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 |
1628502-91-9 |
DC2097 |
SB202190
SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。 |
152121-30-7 |
DC5095 |
PD169316
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。 |
152121-53-4 |
DC7491 |
RWJ67657
RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂,IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。 |
215303-72-3 |
DC7946 |
SKF-86002
SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。 |
72873-74-6 |
DC9300 |
TA-02
TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂, IC50 值为20 nM 。 |
1784751-19-4 |
DC9681 |
Pamapimod(R-1503)
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。 |
449811-01-2 |
DC7028 | SB242235 | 193746-75-7 |
DC4173 |
VX-745
VX-745 is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK and p38β MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively. |
209410-46-8 |
DC7711 |
Losmapimod
Losmapimod (GW856553X) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKi of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively. Phase 3. |
585543-15-3 |
DC7807 |
SB 239063
SB 239063 is a potent and selective p38 MAPK inhibitor (IC50 = 44 nM for p38α). SB 239063 displays > 220-fold selectivity over ERK, JNK1 and other kinases; ~ 3-fold more selective than SB 203580. |
193551-21-2 |
DC7836 |
Doramapimod (BIRB-796)
BIRB 796 (Doramapimod) is a highly selective p38α MAPK inhibitor with Kd of 0.1 nM, 330-fold greater selectivity versus JNK2, weak inhibition for c-RAF, Fyn and Lck, insignificant inhibition of ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ. |
285983-48-4 |
DC8630 |
Ralimetinib 2MsOH(LY2228820)
LY2228820 is a novel and potent p38MAPK inhibitor (the IC50 for p38αMAPK and p38βMAPK were 7 nM and 3 nM, respectively). |
862507-23-1 |