CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。

KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点，使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤活性。

(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-{[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]amino}-1-oxo-2-propanyl]butanamide

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得 EC50 值为 19.5 nM。

PF-5274857是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

ICG-001 是一种 Wnt/β-catenin/TCF -介导的转录拮抗剂，特别结合元件结合蛋白 (CBP)，IC50 值为 3 μM。

SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。

2-{[3-(4-Fluorophenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrim idin-2-yl]sulfanyl}-N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamide

AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。

D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。