M2698 is a potent dual-inhibitor of p70S6K and Akt that affects tumor growth in mouse models of cancer and crosses the blood-brain barrier.

BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。能够抑制人乳腺癌细胞株MCF-7 的增殖活性，并在细胞 G1 期引起阻滞。

LJH685 是一种有效的选择性 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。

LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。