Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

N,N-diethyl-2-[4-methoxy-3-(2-phenylethoxy)phenyl]ethanamine,hydrochloride

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞，显著抑制 IL-1β 分泌，IC50 为 3.4 nM。

Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体，能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。它正在开发为一种神经性疼痛治疗剂。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的存活运动神经元 2 (SMN2) 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制人类以太相关基因 (hERG)，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

GR3027（Golexanolone）是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂，可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化；抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应，不拮抗GABA对GABAA受体的作用；在用于不同受体的特定条件下，α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM；恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床

ABX-1431是一种高效，选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂，IC50 为14 nM。

ABX-1431（ABX1431）是一种高效，选择性，口服，CNS渗透性单酰基甘油脂肪酶（MGLL），IC50为14 nM（hMGLL）；对MGLL的选择性比ABHD6和CES1c高23倍，以及对其他成员的精确选择性。丝氨酸水解酶类；抑制啮齿动物脑中的MGLL活性（ED50=0.5-1.4mg/kg），增加脑2-AG浓度，并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为。疼痛阶段1临床

TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。

AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50为13 nM。

ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前药，有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于治疗阿尔茨海默病的研究。

BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效和口服的外周和中枢 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。

Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合，进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。

Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，IC50 值为 630 nM，可用于大脑神经退行性疾病研究。