Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，Ki值为1.6 nM。

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。

Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。

JD-5037是CB1R有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。

GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

Nifenalol hydrochloride

Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。

(3R,4S)-N-[(E)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide

VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。

SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂，对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。

BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。

Setmelanotide (RM-493; BIM-22493; IRC-022493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

Olodaterol (BI1744)是长效的β2-adrenoceptor激动剂， EC50 值为1.4±0.08 nM。

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。