Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。

艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比

H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质。

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm，是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK，因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物，ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。

PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC50值小于20 nM。

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。

UNC569 is a novel small-molecule MER inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo.

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药，是Syk抑制剂，IC50为41 nM。

R406 free base 是Syk抑制剂，IC50为41 nM，对Lyn活性较弱。

GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子活性。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度选择性的、BTK 的不可逆共价抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治疗自身免疫性疾病的潜能。

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突变 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多种酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

CHMFL-BMX-078是高效的，选择性的，不可逆的，类型II BMX激酶抑制剂，IC50值为11 nM。