GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

BLZ945 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 8