Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 具有抗肿瘤活性。

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

ONX-0914 (PR-957) 是有效，选择性的免疫蛋白酶体亚基LMP7的抑制剂。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。

MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制钙蛋白酶I，钙蛋白酶II，组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190，220，150和500 pM。

MG-132 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 值为 100 nM。MG-132 有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种多肽醛，一种有效的自噬 (autophagy) 激活剂。

VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。

MLN2238 inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with IC50 and Ki of 3.4 nM and 0.93 nM, respectively, also inhibits the caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites, with IC50 of 31 and 3500 nM.

PD 150606 is a selective, cell-permeable non-peptide calpain inhibitor (Ki values for ν and m-calpains are 0.21 and 0.37 μM respectively).

PD 151746 is a selective, cell-permeable calpain inhibitor with Ki of 0.26 μM for μ-Calpain, about 20-fold selectivity over m-calpain.

PI-1840 is a potent and selective inhibitor for chymotrypsin-like (CT-L) (IC50 value = 27 ± 0.14 nM) over trypsin-like and peptidylglutamyl peptide hydrolyzing (IC50 values >100 μM) activities of the proteasome.