NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分别为 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂，可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

SHP099是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC50 值为70 nM。

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRafV600E 和 CRAF，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

RSV604是RSV病毒复制抑制剂，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制剂。

Ibiglustat (Venglustat) 是一种潜在的帕金森病、法布里病和戈谢病的治疗药物，是选择性的、葡糖神经酰胺合成酶 (GCS) 的变构抑制剂，能通过血脑屏障。

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。

艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比

Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。

Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。

MELK-8a is a novel MELK inhibitor.

Pleconaril是一种衣壳抑制剂, 可用于治疗肠病毒, Pleconaril有效抑制复制, IC50值为50nM。

EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。