PF-06840003 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains.MT1 is an intramolecular bivalent BRD4 binder that is more than 100-fold more potent, in cellular assays, than the corresponding monovalent antagonist, JQ1.

UNC1079是UNC1021的哌啶类似物，结构相似，但具有较低的有效抑制剂用。

TTPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂，对猴子和人类的IC50值分别为37和3.7 nM。

RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂，IC50值为27.4 μM。

Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。

NIH-12848推定的磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶γ (PI5P4Kγ)，IC50值为1 μM。

Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂，IC50 为 25 nM。

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质。

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。

SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性，是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm，是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK，因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物，ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。