GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体(LXR) 的激动剂，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 和 30 nM。

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖，降低胰岛素。