LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

SB-431542 是一种有效，选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂，IC50 值为 94 nM。

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。

SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 抑制ALK5自磷酸化，IC50 为 4 nM。

A 83-01 是有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。

ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂，IC50分别为46/32 nM，比对ALK3的抑制性高300倍。

DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂，抑制ALK1，ALK2，ALK6的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在5-34 nM之间。

LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM,也能抑制BMP6，IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。