产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC10005 |
CCT196969
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。 |
1163719-56-9 |
DC1004 |
SB-203580
SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。 |
152121-47-6 |
DC10048 |
APS-2-79
APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。 |
2002381-25-9 |
DC10106 |
GNE-3511
GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂,Ki为0.5 nM。 |
1496581-76-0 |
DC10487 |
KO947
KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。 |
1695533-89-1 |
DC10496 |
PF06260933
PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。 |
1811510-56-1 |
DC10503 |
GW806742X
GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。 |
579515-63-2 |
DC10546 |
GNE-495
GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。 |
1449277-10-4 |
DC1056 |
PD0325901 (PD325901)
PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。 |
391210-10-9 |
DC10649 |
AX15836
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。 |
2035509-96-5 |
DC1069 |
AZD6244 (Selumetinib,ARRY-142886)
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 |
606143-52-6 |
DC10725 |
ARS-1620
ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。 |
1698055-85-4 |
DC10738 |
ARS-1323
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。 |
1698024-73-5 |
DC10751 |
M2698(MSC-2363318A)
M2698 is a potent dual-inhibitor of p70S6K and Akt that affects tumor growth in mouse models of cancer and crosses the blood-brain barrier. |
1379545-95-5 |
DC10781 |
ASK1-IN-1
GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。 |
1262041-49-5 |
DC10828 |
LXH254
LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。 |
1800398-38-2 |
DC10979 |
BAY-885
BAY885是新颖的 ERK5 抑制剂。 |
2307249-33-6 |
DC1099 |
Trametinib
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 |
871700-17-3 |
DC11828 |
MW-150 hydrochloride
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 |
1923773-01-6 |
DC11829 |
MW-150
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 |
1628502-91-9 |
DC12031 |
ARS-1630
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。 |
1698055-86-5 |
DC12376 |
AZ304
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。 |
942507-42-8 |