Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。

RSV604是RSV病毒复制抑制剂，EC50值0.86uM，RSV核蛋白抑制剂。

Ibiglustat (Venglustat) 是一种潜在的帕金森病、法布里病和戈谢病的治疗药物，是选择性的、葡糖神经酰胺合成酶 (GCS) 的变构抑制剂，能通过血脑屏障。

Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。

艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50 值为 0.1 μM。

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。

Pleconaril是一种衣壳抑制剂, 可用于治疗肠病毒, Pleconaril有效抑制复制, IC50值为50nM。

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

PF-06840003 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂，IC50 为 25 nM。

H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂，有抗肿瘤的性质。

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm，是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK，因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。

PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能，并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC50值小于20 nM。