SHP099是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC50 值为70 nM。

2-PMPA是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂，IC50值为300 pM。

PF-06840003 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂，Ki值为10 nM。

TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 为 59 nM。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。

Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。

TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1)，IC50值为6.95 μM。

Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。

TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

IDO-IN-2是IDO的抑制剂，来自专利WO / 2015031295A1化合物实例1。其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和 0.16μM。

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂, 抑制人, 小鼠, 和大鼠脑蛋白酶时, IC50 分别为5.9, 15, 和 43 nM。

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

ST034307 是一种有效的，选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂，IC50 值为 2.3 μM。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。

S-methyl-KE-298 是 KE-298 的一种活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎 (RA) 滑膜细胞的基质金属蛋白酶 (MMP-1) 产生。

ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂，IC50值为 0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。