产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC2088 |
CI-1040 (PD184352)
CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。 |
212631-79-3 |
DC2095 |
SP600125
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 |
129-56-6 |
DC2097 |
SB202190
SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。 |
152121-30-7 |
DC2098 |
Sorafenib (BAY-43-9006)
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apo |
475207-59-1 |
DC26136 |
MRTX849
MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
2326521-71-3 |
DC3102 |
GDC-0879
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。 |
905281-76-7 |
DC4103 |
Dabrafenib Mesylate
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
1195768-06-9 |
DC4177 |
Cobimetinib(GDC-0973; XL518)
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。 |
934660-93-2 |
DC5002 |
BIX02188 (BIX 02188)
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。 |
334949-59-6 |
DC5095 |
PD169316
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。 |
152121-53-4 |
DC5100 |
PD 98059
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。 |
167869-21-8 |
DC5149 |
Dabrafenib
Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
1195765-45-7 |
DC6301 |
PLX-4720
PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。 |
918505-84-7 |
DC7008 |
BRAF inhibitor
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。 |
918505-61-0 |
DC7018 |
LGX-818(Encorafenib)
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。 |
1269440-17-6 |
DC7096 |
CC-401
CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。 |
1438391-30-0 |
DC7098 |
BI-D1870
BI-D1870 是ATP 竞争性的,细胞可渗透性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。 |
501437-28-1 |
DC7107 |
BI-78D3
BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。 |
883065-90-5 |
DC7242 |
VX-11e(TCS ERK 11e)
VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值 < 2 nM。 |
896720-20-0 |
DC7243 |
U0126
U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 抑制剂。 |
1173097-76-1 |
DC7279 |
SB-590885
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。 |
405554-55-4 |
DC7283 |
SCH-772984
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。 |
942183-80-4 |