首页 > 生物活性小分子 > Tyrosine Kinase
产品编号 产品名称 CAS No.
DC7657 WH-4-023

WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

837422-57-8
DC7668 CL-387785

CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 为 370 pM。

194423-06-8
DC7672 SAR125844

SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

1116743-46-4
DC7695 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

1073154-85-4
DC7704 Poziotinib

HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

1092364-38-9
DC7746 AZ191

AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。

1594092-37-1
DC7792 G-749

G-749是一新型Flt3抑制剂,对野生型Flt3、D835Y突变型、MV4-11突变型和Molm-14突变型的IC50值分别为0.4nM、0.6nM、3.5nM和7.5nM。

1457983-28-6
DC7799 AZD2932

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

883986-34-3
DC7842 PD158780

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。

171179-06-9
DC7885 NVP-TAE226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR),IC50 分为 3.5 nM、40 nM。

761437-28-9
DC7902 Fruquintinib (HMPL-013)

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。

1194506-26-7
DC7924 PF06463922(Lorlatinib)

Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。

1454846-35-5
DC7931 UNC2025

UNC2025 是一种强效、高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。

1429881-91-3
DC7937 LFM-A13

LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。

244240-24-2
DC7941 PF-431396

PF-431396 是粘着斑激酶(FAK)和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2(PYK2)的双重抑制剂(IC50值分别为2和11 nM),PF-431396对BRD4的Kd值为445 nM。

717906-29-1
DC7948 PRT-060318(PRT318)

PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂, IC50值为4 nM。

1194961-19-7
DC8009 CEP-37440

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。

1391712-60-9
DC8023 KX2-391

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。

897016-82-9
DC8029 ANA-12

ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

219766-25-3
DC8034 LDN193189 free base

LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。

1062368-24-4
DC8052 AZ5104

AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。

1421373-98-9
DC8072 Altiratinib(DCC-2701)

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。

1345847-93-9
第 7 页 / 共 11 页第一页上一页下一页最末页转到