Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Neratinib 是一种可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，IC50分别为80 nM，9 nM和15 nM，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。

PND-1186 (VS-4718; SR-2516) 是有效可逆的 FAK 抑制剂，细胞试验中的 IC50 为1.5 nM。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk, IC50 为 2.7 至 11 nM 。

Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为1.23 μM。

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的治疗。

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

CGI-1746 是一种有效的，高选择性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。

Alectinib (CH5424802; RO5424802; AF802) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

Tepotinib (EMD-1214063) 是高活性c-Met选择性抑制剂，IC50为4 nM，比对IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。

Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为0.9 nM。

LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信号传导抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6 的 IC50 分别为0.8，0.8，5.3，16.7 nM。

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

SKLB610, a novel multi-targeted inhibitor, inhibits angiogenesis-related tyrosine kinase VEGFR2, FGFR2 and PDGFR at rate of 97%, 65% and 55%, respectively, at concentration of 10 μM in biochemical kinase assays.

SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。

NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

KX1-004是Src-PTK抑制剂。