LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂，EC50为 2.2 μM。

C188-9 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。它正在开发为一种神经性疼痛治疗剂。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

Bictegravir 是一种新型，有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的存活运动神经元 2 (SMN2) 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制人类以太相关基因 (hERG)，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

Parimifasor (LYC30937) 是一种免疫调节剂，具有抗炎活性。

Dacomitinib 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

GSK3179106 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，IC50 为 0.4 nM。

Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，IC50 分别为24 和 9.2 µM。

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

Baloxavir marboxil 是甲型和乙型流感病毒的小分子抑制剂。

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性，不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地，高选择性的，不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。

GR3027（Golexanolone）是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂，可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化；抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应，不拮抗GABA对GABAA受体的作用；在用于不同受体的特定条件下，α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM；恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床

ABX-1431是一种高效，选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂，IC50 为14 nM。

ABX-1431（ABX1431）是一种高效，选择性，口服，CNS渗透性单酰基甘油脂肪酶（MGLL），IC50为14 nM（hMGLL）；对MGLL的选择性比ABHD6和CES1c高23倍，以及对其他成员的精确选择性。丝氨酸水解酶类；抑制啮齿动物脑中的MGLL活性（ED50=0.5-1.4mg/kg），增加脑2-AG浓度，并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为。疼痛阶段1临床

TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。

AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50为13 nM。