IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab.

Murepavadin（POL7080）是一种高效，特异的大环假单胞菌抗生素，用于治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染。细菌感染3期临床

Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。

Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM，IC50为0.44 nM，能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前药，有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于治疗阿尔茨海默病的研究。

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以

Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC50 值为 4.3 nM。

Merimepodib是非竞争型，有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性。

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

Selitrectinib (LOXO-195) 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂，可用于炎症，癌症，艾滋病等的研究。

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。