PD0325901是选择性，可渗透细胞的 MEK 抑制剂， IC50为0.33 nM。

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。

Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶抑制剂，具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile)，对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。

Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂，具有抗炎、抗血小板聚集的作用。

RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

ASP-9521是有效，选择性，有口服活性的AKR1C3抑制剂；对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。

Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。

BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。

Delpazolid 是一种新型的恶唑烷酮类抗生素，能抑制 MSSA 和 MRSA 的生长，对它们的 MIC90 值都为 2 μg/mL。

CBL0137 is a metabolically stable curaxin that activates p53 with an EC50 value of 0.37 µM and inhibits NF-κB with an EC50 of 0.47 µM.

Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂，对 HSVs 具有强效的抗病毒活性， EC50 值为 14 ng/mL。

GSK3326595是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，具有广泛的抗增殖活性。

IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。

COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌药物，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。

BAY 61-3606 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。

Seladelpar (MBX-8025) 是一种口服有效的 (EC50 为 2 nM)， 特异性 PPAR-δ 激动剂。

Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于治疗哮喘研究。