PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。

Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

EDO-S101 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9，9 和 25 nM。

EGFR-IN-3 是表皮生长因子 (EGFR) 的抑制剂。

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。

KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞，显著抑制 IL-1β 分泌，IC50 为 3.4 nM。

PF-06282999 是一种有效的，选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，用于治疗心血管疾病。

Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。

Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体，能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。

AFN-1252(Debio 1452)是FabI高效抑制剂，能抑制金黄色葡萄球菌。

TAK-659 hydrochloride 是有效，选择性，有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。

BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂，诱导抗肿瘤反应。

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，一流的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。