Acelarin（NUC-1031）是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。

Setmelanotide (RM-493; BIM-22493; IRC-022493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，目前开发用于治疗贫血。

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

Amcasertib是可以口服注射的产品，能够抑制癌症干细胞途径，通过抑制靶点干细胞靶向激酶，包括Nanog。

Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度选择性的、BTK 的不可逆共价抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治疗自身免疫性疾病的潜能。

Olodaterol (BI1744)是长效的β2-adrenoceptor激动剂， EC50 值为1.4±0.08 nM。

TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂，Kd 值为14 nM。

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 adenosine 受体的激动剂，选择性分别是A1，A2的2500到1400倍。

Relebactam是一种二氮杂双环辛烷抑制剂，具有广谱抗β内酰胺酶活性，包括A类（超广谱β内酰胺酶和KPC）和C类（AmpC酶）。

Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物，与阿糖胞苷结构上相关。

Diltiazem hydrochloride is a calcium ion influx inhibitor (slow channel blocker or calcium antagonist).

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

N,N-diethyl-2-[4-methoxy-3-(2-phenylethoxy)phenyl]ethanamine,hydrochloride

STF-62247是一个TGN抑制剂，在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。

BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突变 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多种酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n