Emricasan (PF 03491390; IDN-6556) 是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂，IC50值为21 nM。

Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂，对VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM 和 2.5 nM。

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂，是一种有效的抗心律失常剂。

CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物，为一种核苷类似物。

Valspodar是一种选择性的P-糖蛋白抑制剂，已被用作实验性癌症治疗和化学增敏剂。

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

Valbenazine 是 四苯喹嗪 α 异构体的前体物质，能够抑制 VMAT2 的功能。

Ezutromid是一个小分子utrophin的调制剂。

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞，有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。

Epetraborole hydrochloride是一个新颖的LeuRS抑制剂，能够通过绑定leucyl-tRNA合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成，也能够治疗由于Gram-negative细菌引起的感染。

IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM。

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50 为 60 nM。

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药，是Syk抑制剂，IC50为41 nM。

T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖，降低胰岛素。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。