PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1抑制剂，在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。

Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂，用于治疗慢性肝病。

BFH772 是一种口服有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。

E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。

Acebilustat (CTX-4430) 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂，用于炎症治疗。

MK-8998 (compound 33) 是有效的，选择性的T型钙通道抑制剂。

Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC50值为0.21 μM。

Posaconazole 是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。

Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。

Bumetanide (Ro 10-6338;PF 1593) 是一种 Na+-K+-Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 抑制剂，对 NKCC2 的抑制作用较弱，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate) 是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

Caspofungin Acetate 是一种抗真菌药，能够非竞争性地抑制1，3-β-d葡聚糖合酶的合成。

Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。

Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62 nM。

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。