BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的

Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。

Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。

AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

Danirixin 是选择性，可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。

Sinogliatin (HMS5552, RO5305552) is a mall molecule glucokinase (GCK; GK) activator.

BMS-707035是HIV-1整合酶（IN）抑制剂，IC50为15 nM。

Tipifarnib (R115777; IND 58359) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的非拟肽喹啉酮。Tipifarnib (R115777; IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50为0.6 nM。

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。

GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。

HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。

Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。

Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

GSK 2881078是一个治疗精神萎顿的雄激素受体调节器。

Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。

Velpatasvir (VEL, GS-5816是一个新颖的NS5A抑制剂。

Tomivosertib (eFT508) 是一种口服有效的选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值都为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理肿瘤细胞，降低 eIF4E 磷酸化 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。