GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Visomitin 是一种新型抗氧化剂，具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM) 和 PKCδ (IC50，250 nM) 的抑制作用相对较弱，而对 PKCζ (IC50，>100 μM) 无作用。

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。

MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。

Eluxadoline is an orally active mixed μ opioid receptor (μOR) agonist δ opioid receptor (δOR) antagonist.

Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。

Saquinavir Mesylate 是HIV蛋白酶抑制剂，用于逆转录病毒治疗。

Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。

KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (C

OTSSP167 是一种高效的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。

Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。