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产品编号 产品名称 CAS No.
DC8741 Plerixafor octahydrochloride

Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

155148-31-5
DC8760 Acalisib

Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 12.7 nM。

870281-34-8
DC8780 Flavopiridol Hydrochloride

Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。

131740-09-5
DC8793 Edoxaban tosylate monohydrate

Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b monohydrate) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate monohydrate 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa

1229194-11-9
DC8797 Lacosamide

(2R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide

175481-36-4
DC8799 Avanafil(TA-1790)

Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。

330784-47-9
DC8801 Cinacalcet (AMG-073)

Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

226256-56-0
DC8809 Bedaquiline fumarate

Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于治疗结核杆菌感染。

845533-86-0
DC8813 TD-4208

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。

864750-70-9
DC8824 Traxoprodil

Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。

134234-12-1
DC8832 Clemizole (free base)

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

442-52-4
DC8840 CB-5083

CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。

1542705-92-9
DC8845 AMG337

AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

1173699-31-4
DC8852 SW-044248

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

522650-83-5
DC8860 Vorapaxar

Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

618385-01-6
DC8884 Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。

934493-76-2
DC8899 ABT888 (free base)

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

912444-00-9
DC8916 Vanoxerine dihydrochloride

Vanoxerine dihydrochloride是有效,选择性的多巴胺再摄取抑制剂。

67469-78-7
DC9011 Mizoribine

Mizoribine (NSC 289637) 抑制 HCV RNA 复制,具有抗 HCV 活性,IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制,对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。

50924-49-7
DC9162 Ranolazine HCl

Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

95635-56-6
DC9248 Olodaterol(BI-1744) hydrochloride

Olodaterol is a novel, long-acting beta2-adrenergic agonist (LABA) that exerts its pharmacological effect by binding and activating beta2-adrenergic receptors located primarily in the lungs.

869477-96-3
DC9252 BMS-687453

BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

1000998-59-3
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