Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki值为 25 nM。

UM171 是一种选择性的人造血干细胞自我更新的激动剂。

AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。

BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。

E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性，例如抑制癌细胞的生长和迁移。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。

CH5183284是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。

Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

Rucaparib (AG014699) 是一种有效、可口服的 PARP 抑制剂，对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。

Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。

MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

ETC-159是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。