产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC8275 |
Apilimod
Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。 |
541550-19-0 |
DC8277 |
E-2012
E 2012是γ-secretase调节剂。 |
870843-42-8 |
DC8280 |
BLU-9931
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。 |
1538604-68-0 |
DC8281 |
Ozanimod (RPC1063)
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。 |
1306760-87-1 |
DC8300 |
Entrectinib (RXDX-101)
Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。 |
1108743-60-7 |
DC8301 |
Elacridar
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。 |
143664-11-3 |
DC8305 |
Edoxaban
Edoxaban tosylate (DU-176b) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban tosylate 具有抗 |
480449-71-6 |
DC8309 |
Ruxolitinib Phosphate
Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 |
1092939-17-7 |
DC8323 |
Eletriptan HBr
Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively. |
177834-92-3 |
DC8331 |
GSK2256098
GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。 |
1224887-10-8 |
DC8335 |
PQR-309(Bimiralisib)
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。 |
1225037-39-7 |
DC8336 |
Tizoxanide
Tizoxanide是Nitazoxanide活性代谢物,Nitazoxanide可抗细菌和多种病毒复制。 |
173903-47-4 |
DC8338 |
Azeliragon(PF-04494700,TTP488)
Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。 |
603148-36-3 |
DC8342 |
EW-7197
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。 |
1352608-82-2 |
DC8344 |
LY3009120
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。 |
1454682-72-4 |
DC8353 |
PF-04418948
PF-04418948是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50 为16 nM。 |
1078166-57-0 |
DC8358 |
ONO-4059
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。 |
1351636-18-4 |
DC8374 |
AG-221(Enasidenib)
Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。 |
1446502-11-9 |
DC8377 |
CC-115
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 |
1228013-15-7 |
DC8378 |
Mavatrep(JNJ-39439335)
Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。 |
956274-94-5 |
DC8379 |
JH-II-127
JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。 |
1700693-08-8 |
DC8380 |
AZD8186
AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。 |
1627494-13-6 |