Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。MK-2206 dihydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。

N6022 是一种有效的，选择性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。

OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。

Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体拮抗剂，与加压素受体相比具有很好的选择性，对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的射精生理。

Rostafuroxin（PST 2238）是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。

Teglicar 是选择性和可逆性的肉毒碱棕榈酰转移酶 1 (L-CPT1) 肝异构体抑制剂，可减少酮生成和葡萄糖生成，降低糖异生，改善葡萄糖稳态。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。

Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂，IC50值为37nM。

3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。

LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

MK-0752是γ-secretase抑制剂，能减少Aβ40的产生，IC50为5 nM。

SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的抑制剂，其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4 (EC50 分别为0.39，0.98，10,000，1,000和750 nM)。