NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。

TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。

TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。

Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。

TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。

Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂， IC50为3 nM，比对JAK1和JAK3的选择性高35，334倍。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

Tirofiban是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

ASP3026是高活性ALK抑制剂，IC50为3.5 nM。

AT-406 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

Alectinib (CH5424802; RO5424802; AF802) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。

CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂，IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用，IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒，并表现出抗焦虑作用。

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是HCV NS5A高度选择性抑制剂，EC50为9-50 pM。

Tepotinib (EMD-1214063) 是高活性c-Met选择性抑制剂，IC50为4 nM，比对IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。

GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。

PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。