Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。

HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种一流的，口服生物可利用的双作用血管紧张素受体 (ARN) 抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。LCZ696 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

Brincidofovir (CMX001; HDP-CDV) 是一种具有口服活性的Cidofovir (CDV) 亲脂形式，对某些疱疹病毒，腺病毒和正痘病毒，比CDV具有更强的体内外活性。

LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。

CX-5461是一种有效，口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116，A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录，IC50为142，113和54 nM。

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂，抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体(LXR) 的激动剂，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 和 30 nM。

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。

Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。

Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。

EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

Ro 48-8071 fumarate 是氧化鲨烯环化酶 (Oxidosqualene cyclase) 抑制剂，IC50 约为 6.5 nM。

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC50 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。

Palosuran (ACT-058362)是高活性人UT受体特异性拮抗剂，IC50为3.6 nM。

Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。