PSI-6130 是高效的，有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂，能够抑制HCV复制，IC50 值为 0.6 μM。

Seliciclib (Roscovitine) 是一种口服有效的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。

Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。

Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。

Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

Safinamide (FCE 26743)是可逆的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 98 nM，比对 MAO-A 的抑制性高5918 倍。

N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide

Besifloxacin Hydrochloride 是第四代氟喹诺酮类抗生素。

Dovitinib (TKI258; CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。

Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制 Hela 细胞的增殖，IC50值为 1.25 nM。

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。

5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑

SCH900776 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。

LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM。