产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC3102 |
GDC-0879
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。 |
905281-76-7 |
DC3106 |
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。 |
639089-54-6 |
DC3107 |
Momelotinib (CYT387,CYT-387)
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。 |
1056634-68-4 |
DC3108 |
PF-04971729 (Ertugliflozin)
Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM。有治疗2型糖尿病的潜能。 |
1210344-57-2 |
DC3114 |
Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。 |
1146699-66-2 |
DC3126 |
BMS754807
BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM;同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。 |
1001350-96-4 |
DC3130 |
ICG-001
ICG-001 是一种 Wnt/β-catenin/TCF -介导的转录拮抗剂,特别结合元件结合蛋白 (CBP),IC50 值为 3 μM。 |
780757-88-2 |
DC3134 |
Vandetanib (ZD6474)
Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。 |
443913-73-3 |
DC3136 |
NVP-BEZ235
Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
915019-65-7 |
DC3138 |
Canertinib dihydrochloride
Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。 |
289499-45-2 |
DC3139 |
Erlotinib hydrochloride
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。 |
183319-69-9 |
DC3143 |
Lapatinib ditosylate
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
388082-78-8 |
DC3144 |
Nilotinib
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 |
641571-10-0 |
DC3145 |
Sunitinib base
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 |
557795-19-4 |
DC3156 |
Elesclomol (STA-4783)
Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。 |
488832-69-5 |
DC3160 |
Montelukast Sodium
Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。 |
151767-02-1 |
DC3169 |
PF-562271
PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。 |
717907-75-0 |
DC4101 |
Apatinib Mesylate
Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2,IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret,c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 分别为 13,429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。 |
1218779-75-9 |
DC4105 |
Linsitinib(OSI-906)
Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。 |
867160-71-2 |
DC4110 |
AZD-2281 (Olaparib)
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。 |
763113-22-0 |
DC4118 |
NVP-BEP800
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 |
847559-80-2 |
DC4119 |
YM155
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。 |
781661-94-7 |