Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。

Palbociclib hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。

Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，Ki 为 17 nM。

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。

Favipiravir (T-705) 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50 为 341 nM。

Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，Ki app 值为 1.7 nM。

Rivaroxaban 是一种高效，选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞疾病。

SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。

RN486是高活性Btk抑制剂，IC50为4.0 nM。

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。

Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 分别为5.2 nM，2.9 nM。

Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种有效、可口服的 PARP 抑制剂，结合 PARP1 的Ki 为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。