Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。

TrkA-IN-23是一种高效，亚型选择性，外周限制性变构TrkA抑制剂，IC50为10 nM，选择性比TrkB高180倍，选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中，>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性（TrkA非活化酶IC50=4nM，TrkA活化酶IC50=74nM）；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成，IC50为57nM，在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了U

Hycanthone 是一种有效的抗血吸虫药物。

GSK-199盐酸盐是一种有效的，高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂，FP结合试验（0.2 mM Ca）的IC50为250 nM，PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。

KN-62 是一种有效，选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂，IC50 为 0.9 μM， KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。

AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂，能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。

AG-L-59687

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。

Laquinimod是一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。

AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于治疗广泛性焦虑症。

JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱，对 JAK3 的抑制作用很小，IC50 值分别为 >14.7，>30 μM。

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂，其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有治疗哮喘的潜能。

TPEN 是一种特异性的可渗透细胞的重金属螯合剂。

PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。