NSC617145 is a Werner syndrome helicase (WRN) helicase inhibitor (IC50 = 250 nM).

Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂，具有抗肿瘤活性。

mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。

ZM223 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，具有口服活性。

NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。

SEN177是谷氨酰胺环化酶（QPCT）的抑制剂，从而拯救细胞中亨廷顿舞蹈病（HD）相关的表型。

Pyridoxal isonicotinoyl hydrazine (PIH) 是一种亲脂的三价铁螯合剂，显示出高铁螯合作用。

AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。

AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物，可于用丝虫病的短期治疗，其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。

ES9-17是一种新型CME抑制剂。

Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。

Arctigenin是存在于一些菊科植物中的木酚素，有抗病毒和抗癌活性。

Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。

Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。

ELQ-300 是一种有效、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。

mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂，IC50值为17nM。

ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。

LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关限制剂量的痤疮样病变。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

氘代AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂。

TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。

LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。