A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。

MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。

JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂， IC50 值为 5.8 nM ，同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂，其在体外测得的对ULK1和 ULK2的IC50 值分别为 1.6 nM和30 nM。ULK-101抑制自噬，使癌细胞对营养胁迫敏感。

Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种可透过血脑屏障的，高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂，作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3，IC50 分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2，IC50 值为 22 nM。

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。

AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的 NF-κB 抑制剂。

WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性醣蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1，IC50 为 0.5 μM。

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

PQR620 是一种新型有效的可渗透脑的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。

DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

KDOAM25 is a selective inihbitor of the KDM5 family histone demethylases JARID1A, JARID1B, JARID1C and JARID1D with IC50 values < 60 nM.