AMPPD是1,2 - dioxo-cyclohexane衍生物，为超敏碱性磷酸酶底物。

KPT-6566 是一种有效、选择性、共价结合的脯氨酰异构酶 PIN1 抑制剂，与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase 结构域的 IC50 和 Ki 值分别为 640 nM 和 625.2 nM。KPT-6566 具有抗癌作用。

Pramlintide is an analogue of amylin, a small peptide hormone that is released into the bloodstream by the β cells of the pancreas along with insulin after a meal.

NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST) 抑制剂，直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。

SBI-993是SBI-477的类似物，其显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学性质

Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

WJ460 是一种有效的肌成纤维蛋白 (MYOF) 抑制剂，可与 MYOF 直接相互作用，并在乳腺癌细胞的纳摩尔范围内发挥抗转移活性。

EHT 5372是一种新型DYRK1A（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A）抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病：体外对Tau和淀粉样蛋白病理的影响。

QC-3611是JARID1A/1B的选择性抑制剂，其是存在于各种肿瘤中的靶标（JARID1A IC50=13nM；JARID1B IC50=2nM）。QC-3611有望用作抗肿瘤药物。

ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前药，有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于治疗阿尔茨海默病的研究。

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

N-(2-aminoethyl)-2-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-7H-purin-8-yl)phenoxy]acetamide

Ganirelix is a gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC,sub>50 = 3.6 nM; pA2 = 9.3).

Degarelix is a synthetic gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC50 = 3 nM in HEK293 cells expressing the human receptor).

Histrelin is a synthetic gonadotropin-releasing hormone (GNRH) agonist that binds to the GNRH receptor (GNRHR; Ki = 0.2 nM in CHO cells expressing the human receptor).

Efpeglenatide是一种新的2型糖尿病单次注射GLP-1注射液

CR845(difelikefalin) is a selective κ-OR agonist that is available as oral and intravenous formulation, which undergone trials internationally for pain, including postoperative pain, and pruritus.

(2S)-1-[(2S)-2-aminobutanoyl]-N-butyl-2,3-dihydroindole-2-carboxamide,oxalic acid

Tyroserleutide (YSL)，可从猪脾脏的降解产物中分离得到，是一种小分子三肽，在体内外均可抑制肿瘤生长。

Oglufanide能够抑制VEGF，也能够抑制血管生成。

Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

1-[2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-1-one