MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。

KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (C

OTSSP167 是一种高效的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。

Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM。

Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。

CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 值为 11 nM。

AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。

Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。

Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。

Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，对一些细胞株的 IC50< 300 nM。

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。