Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。

UM171 是一种选择性的人造血干细胞自我更新的激动剂。

BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。

E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性，例如抑制癌细胞的生长和迁移。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。

CH5183284是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

Rucaparib (AG014699) 是一种有效、可口服的 PARP 抑制剂，对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。

Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。

MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

ETC-159是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。