Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂，IC50为21 nM。

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。

Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。

Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。

Acalabrutinib 是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

Tipifarnib (R115777; IND 58359) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的非拟肽喹啉酮。Tipifarnib (R115777; IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50为0.6 nM。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。

Tomivosertib (eFT508) 是一种口服有效的选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值都为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理肿瘤细胞，降低 eIF4E 磷酸化 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂，IC50值为21 nM。

Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂，对VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM 和 2.5 nM。

CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物，为一种核苷类似物。

Valspodar是一种选择性的P-糖蛋白抑制剂，已被用作实验性癌症治疗和化学增敏剂。

IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM。

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。