Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。

HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的，口服活性的 Bcr-Abl 和 Src 酪氨酸激酶双重抑制剂，对 Abl，Src，Fyn，c-Kit 和 c-KitD816V 的 IC50 分别为 0.6 nM，0.8 nM，2.8 nM，79 nM 和 37 nM。Dasatinib 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性，并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM。

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。

Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

多韦替尼乳酸盐是多韦替尼的乳酸盐，是一种多靶点RTK抑制剂，主要用于III类（FLT3 / c-Kit），IC50为1 nM / 2 nM，对IV类（FGFR1 / 3）和类别也有效 V（VEGFR1-4）RTK，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1和HER2的效力较低。

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向VEGFR-2，IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret，c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 分别为 13，429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂，IC50 分别为35 和 75 nM。

PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。