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产品编号 产品名称 CAS No.
DC1097 XL-184 (Cabozantinib,BMS907351)

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

849217-68-1
DC10975 ARQ-531

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

2095393-15-8
DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib)

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

936563-96-1
DC11089 TAS-120 (Futibatinib)

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地,高选择性的,不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。

1448169-71-8
DC11265 S49076 (hydrochloride)

S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab.

1265966-31-1
DC11268 VEGFR2 kinase inhibitor I(SU-5408)

SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的,可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂,IC50 值为 70 nM。

15966-93-5
DC11285 MAZ51

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

163655-37-6
DC11387 Erdafitinib

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

1346242-81-6
DC11398 Edicotinib(JNJ-40346527)

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

1142363-52-7
DC11448 LOXO 195(Selitrectinib)

Selitrectinib (LOXO-195) 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

2097002-61-2
DC11450 Selpercatinib(LOXO-292)

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

2152628-33-4
DC11471 BGB-3111(Zanubrutinib)

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。

1691249-45-2
DC11479 BLU-667 (Pralsetinib)

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

2097132-94-8
DC11512 Acrizanib

Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。

1229453-99-9
DC11689 RU-301

RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂,通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。

1110873-99-8
DC11819 BMS-986142

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。

1643368-58-4
DC11900 Lazertinib

Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。

1903008-80-9
DC11931 Alofanib

Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。

1612888-66-0
DC12030 BMS-986195

Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。

1912445-55-6
DC12072 Alflutinib mesylate (AST2818)

AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂。

2130958-55-1
DC12161 TAS6417

TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。

1661854-97-2
DC12256 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate)

TAS-115 mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。

1688673-09-7
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