JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂，抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM，对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和160 nM。

Adenosine Amine Congener is shown to be an aqueous-soluble Adenosine A1-R agonist.

AB928 is an orally bioavailable, selective dual adenosine receptor (A2aR/A2bR) antagonist with immunomodulatory activity.

AM-92016 hydrochloride 是整流钾电流 (IK) 的特异性阻断剂。 AM-92016 hydrochloride 延迟整流钾通道，使膜复极化，从而限制神经冲动的持续时间。

AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物，可于用丝虫病的短期治疗，其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。

BIOTIN-PEG4-SBP1(spike-binding peptide 1) is a first-in-class peptide binder to the SARS-CoV-2 spike protein.

c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂，其与 STING 结合，从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径，随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使，主要在革兰氏阳性细菌中，可调节细胞生长，存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂，刺激体液和细胞

Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成，运动性和毒力的第二信使。

Desciclovir is a prodrug of acyclovir.

DS-6051b is a potent and selective ROS1 and TRK family inhibitor with IC50 of 0.207 nM, 0.622 nM and 0.980 nM against ROS1, NTRK1 and NTRK3. DS-6051b especially inhibits ROS1 G2032R and other crizotinib-resistant ROS1 mutants.

EC5026 (BPN-19186) 是一种一流的有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 可通过止痛和抗炎介质来减轻疼痛。

EIDD-2801 is an isopropylester prodrug of the ribonucleoside analog N4-hydroxycytidine (NHC, EIDD-1931) that has shown broad anti-influenza virus activity in cultured cells and mice.

EMI1 (EGFR MaMTH Inhibitor 1) is a novel EGFR ex19del/T790M/C797S inhibitor.

Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。

IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂，EC50 值为 17 nM，详细信息请参考 WO2019040102A1，example 43。

GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。

JA2131 is a selective bioavailable poly(ADP-ribose) glycohydrolase (RARG) inhibitor with IC50 of 0.4 μM.

LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。

MS1943 是一种一流的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。