Olodaterol (BI1744)是长效的β2-adrenoceptor激动剂， EC50 值为1.4±0.08 nM。

TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂，Kd 值为14 nM。

Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

IDO-IN-2是IDO的抑制剂，来自专利WO / 2015031295A1化合物实例1。其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和 0.16μM。

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。

MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物，同时为选择性的 IP 受体激动剂。

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 adenosine 受体的激动剂，选择性分别是A1，A2的2500到1400倍。

Relebactam是一种二氮杂双环辛烷抑制剂，具有广谱抗β内酰胺酶活性，包括A类（超广谱β内酰胺酶和KPC）和C类（AmpC酶）。

磺胺咪唑类杀菌剂。对卵菌纲真菌如疫霉菌、霜霉菌、假霜霉菌、腐霉菌以及根肿菌纲的芸苔根肿菌具有很高的生物活性。作用机制是阻断卵菌纲病菌体内线粒体细胞色素bc1复合体的电子传递来干扰能量的供应，其结合部位为酶的Q1中心，与其他杀菌剂无交叉抗性。其对病原菌的高选择活性可能是由于靶标酶对药剂的敏感程度差异造成的。田间应用对晚疫病和霜霉病有极高的防治效果，使用剂量比其他杀菌剂低2～38倍，如以50～100mg/L的浓度处理马铃薯晚疫病有突出的防治效果，且用药期灵活、持效期长。用同样浓度处理葡萄、黄瓜、甜瓜的霜霉病，

Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物，与阿糖胞苷结构上相关。

Diltiazem hydrochloride is a calcium ion influx inhibitor (slow channel blocker or calcium antagonist).

FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。

RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂，在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。

PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。

NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂，IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel)，IC50 值为 12.2 μM。