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产品编号 产品名称 CAS No.
DC11466 PF-06409577

PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。

1467057-23-3
DC11634 EX-229

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

1219739-36-2
DC12020 MK-8722

MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。

1394371-71-1
DC12386 Leniolisib (CDZ173)

Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

1354690-24-6
DC1501 Everolimus

Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

159351-69-6
DC2021 Perifosine (KRX-0401)

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

157716-52-4
DC3117 Torin2

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1223001-51-1
DC3118 Torin1

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。

1222998-36-8
DC3136 NVP-BEZ235

Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

915019-65-7
DC5068 Idelalisib (CAL-101,GS-1101)

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

870281-82-6
DC5072 Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。

1201438-56-3
DC5081 Apitolisib(GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。

1032754-93-0
DC5084 AZD-8055

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

1009298-09-2
DC5154 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

944396-07-0
DC5163 A-674563

A-674563是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,Ki为11 nM。

552325-73-2
DC5181 Voxtalisib Analogue

PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是 PI3K 抑制剂,在 WO2012103524 A2和WO2013147649 A2 两个专利中被报道。

1349796-36-6
DC7045 A-769662

A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。

844499-71-4
DC7092 BX795

BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。

702675-74-9
DC7093 BX912

BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

702674-56-4
DC7115 Dorsomorphin dihydrochloride

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 dihydrochloride; Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。

1219168-18-9
DC7141 Omipalisib

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

1086062-66-9
DC7156 IC-87114

IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。

371242-69-2
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